Công Dụng Của Pentinox 400Mg Spm 1V

Chỉ định

Thuốc Pentinox Pentinox 400mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Nhiễm một loại hoặc nhiều ký sinh trùng đường ruột như giun đũa, giun kim, giun tóc, giun móc, giun lươn, sán hạt dưa (Hymenolepis nana), sán lợn (Taenia solium), sán bò (T.saginata), sán lá gan loại Opisthorchis viverrini và O.sinensis.

• Albendazole cũng có hiệu quả trên nhiễm ấu trùng di trú ở da, nhiễm ấu trùng sán lợn ở não (Neurocysticercosis).

• Nhiễm nang sán.

Dược lực học

Albendazole là dẫn chất của benzimidazol carbamat, về cấu trúc có liên quan đến mebendazol. Thuốc có phổ hoạt tính rộng trên các giun đường ruột như giun móc (Ancylostoma duodenale), giun đũa (Ascaris lumbricoides), giun kim (Enterobius vermicularis), giun lươn (Strongyloides stercoralis), giun tóc (Trichuris trichiura), giun Capillaria (Capillaria philippinensis), giun xoắn (Trichinella spiralis) và thể ấu trùng di trú ở da và cơ, các loại sán dãi và ấu trùng sán ở mô (như Echinococcus granulosus, E.multilocularis và E.neurocysticercosis). 

Albendazole có hoạt tính trên cả giai đoạn trưởng thành và giai đoạn ấu trùng của các giun đường ruột và diệt được trứng của giun đũa và giun tóc. Dạng chuyển hóa chủ yếu của albendazol là albendazol sulfoxid vẫn còn tác dụng và giữ vị trí quan trọng về tác dụng dược lý của thuốc. 

Cơ chế tác dụng chính của albendazole cũng tương tự như các benzimidazol khác. Thuốc liên kết với các tiểu quản của ký sinh trùng, qua đó ức chế sự trùng hợp hóa các tiểu quản thành các vi tiểu quản của bào tương là những bào quan cần thiết cho hoạt động bình thường của tế bào ký sinh trùng

Dược động học

Hấp thu

Ở người, sau khi uống, albendazole được hấp thu rất kém (5%). Hầu hết tác dụng chống giun sán xảy ra ở ruột. Để có tác dụng xảy ra ở mô, phải dùng liều cao và lâu dài. Do chuyển hóa bước một quá mạnh,nên không thấy albendazole hoặc chỉ thấy ở dạng vết trong vết thương.

Sau khi uống một liều duy nhất 400mg albendazole, nồng độ đỉnh của chất chuyển hóa sulfoxid đạt được trong huyết tương khoảng 0,04 – 0,55mcg/ml sau 1 giờ đến 4 giờ.Khi dùng thuốc với thức ăn nhiều dầu mỡ, nồng độ trong huyết tương tăng lên 2 – 4 lần. Có sự khác nhau lớn giữa các cá thể về nồng độ albendazole sulfoxid trong huyết tương. Đó có thể là do sự hấp thu thất thường và do sự khác nhau về tốc độ chuyển hóa thuốc.

Phân bố

Albendazole sulfoxid liên kết với protein trong huyết tương tới 70%. Khi dùng lâu dài trong điều trị bệnh nang sán, nồng độ albendazole sulfoxid trong dịch nang sán có thể đạt mức khoảng 20% nồng độ trong huyết tương. Albendazole sulfoxid qua được hàng rào máu não – tủy bằng khoảng 1/3 nồng độ trong huyết tương.

Chuyển hóa

Albendazole bị oxy hóa nhanh và hoàn toàn, thành chất chuyển hóa vẫn còn có tác dụng là albendazole sulfoxid, sau đó lại bị chuyển hóa tiếp thành hợp chất không còn tác dụng là albendazole sulfon.

Thải trừ

Albendazol có nửa đời thải trừ khỏi huyết tương khoảng 9 giờ.Chất chuyển hóa sulfoxid được thải trừ qua thận cùng với chất chuyển hóa sulfon và các chất chuyển hóa khác. Một lượng không đáng kể chất chuyển hóa sulfoxid được thải trừ qua mật.