Công Dụng Của Cefuroxim 250 Pharimexco 4X5

Chỉ định

Thuốc

Cefuroxim 250 Pharimexco 4X5 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Thuốc được dùng để diều trị các nhiễm khuẩn nhẹ đến vừa ở đường hô hấp dưới như sau: 

• Viêm tai giữa.
• Viêm họng và amidan.
• Viêm phế quản, viêm phổi. 

Các nhiễm khuẩn khác như: 

• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu. 
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm. 
• Bệnh Lyme (nhiễm một loại ký sinh trùng)

Dược lực học

Cefuroxim là một kháng sinh cephalosporin, bán tổng hợp, thế hệ 2. Cefuroxim axetil là tiền chất, bản thân chưa có tác dụng kháng khuẩn, vào trong cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của enzym esterase thành cefuroxim mới có tác dụng. Cefuroxim có tác dụng diệt vi khuẩn đang trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.

Thuốc gắn vào các protein gắn penicilin (penicilin binding protein, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào. Kết quả là thành tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thẩm thấu. Ái lực gắn của cefuroxim với PBP của các loại khác nhau sẽ quyết định phổ tác dụng của thuốc. 

Phổ kháng khuẩn 

Giống như các cephalosporin thế hệ 2 khác (cefaclor, cefamandol), cefuroxim có hoạt tính in vitro trên vi khuẩn gram âm tốt hơn các kháng sinh cephalosporin thế hệ 1, nhưng phổ tác dụng trên vi khuẩn gram âm lại hẹp hơn so với các kháng sinh cephalosporin thế hệ 3. Cefuroxim bền vững hơn dưới tác động thủy phân của enzym beta lactamase so với cefamandol, do đó có tác dụng tốt hơn trên các chủng vi khuẩn tiết ra beta lactamase như Haemophilus influenzae, Neisseria, Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella.

Không giống như cefoxitin là kháng sinh cùng nhóm cephalosporin thế hệ 2, cefuroxim không có tác dụng trên một số vi khuẩn ky khí như Bacteroides fragilis. Trên vi khuẩn hiếu khí gram dương: Cefuroxim có tác dụng trên Staphylococcus aureus (kể cả chủng sinh penicilinase và không sinh penicilinase), trên Staphylococcus epidermidis. Các chủng tụ cầu kháng lại nhóm kháng sinh penicilin kháng penicilinase (methicilin, oxacilin) đều đã đề kháng với cefuroxim. Cefuroxim cũng có hoạt tính cao trên các chủng Streptococcus ( liên cầu nhóm alpha tan máu và beta tan máu).

Phần lớn các chủng Enterococci bao gồm E.faecalis đều kháng lại cefuroxim. Listeria monocytogenes cũng kháng lại cefuroxim. 

Trên vi khuẩn hiếu khí gram âm: Cefuroxim có tác dụng trên hầu hết các cầu khuẩn gram âm và nhiều trực khuẩn gram âm, bao gồm cả các vi khuẩn họ Enterobacteriaceae. Cefuroxim có tác dụng trên các vi khuẩn sau thuộc họ Enterobacteriaceae: Citrobacter deversus, C.freundii, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Salmonella và Shigella.

Đa số các chủng Morganella morganii, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Enterobacter cloacae, Legionella, Pseudomonas, Campylobacter, Serretia đều đã kháng lại cefuroxim. Cefuroxim có hoạt tính cao trên Haemophilus influenzae (kể cả các chủng đã kháng lại ampicilin), H.parainfluenzae và Moraxella catarrhalis. Cefuroxim cũng có tác dụng tốt trên Neisseria gonorrhoeae và N. Megingitidis. 

Trên vi khuẩn kỵ khí: Cefuroxim có hoạt tính trên Actinomyces, Eubacterium, Fusobacterium, Lactobacillus, Peptococcus, Peptostreptococcus, Propionibacterium. Cefuroxim có hoạt tính trên một số chủng Clostridium nhưng không tác dụng trên C. difficile. Đa số các chủng Bacteroides fragilis đều đã kháng lại cefuroxim. 

Kháng thuốc: Vi khuẩn kháng lại cefuroxim chủ yếu theo cơ chế biến đổi PBP đích, sinh beta lactamase hoặc làm giảm tính thấm của cefuroxim qua màng tế bào vi khuẩn.

Dược động học

Sau khi uống, cefuroxim axetil được hấp thu qua đường tiêu hóa và nhanh chóng bị thủy phân ở niêm mạc ruột và trong máu để phóng thích cefuroxim vào hệ tuần hoàn. Sinh khả dụng đường uống cefuroxim axetil thay đổi, phụ thuộc vào dạng bào chế và sự có mặt của thức ăn trong ống tiêu hóa. Thuốc được hấp thu tốt nhất khi uống trong bữa ăn. Sinh khả dụng sau khi uống cefuroxim axetil lúc đói vào khoảng 37% và đạt 52% nếu uống ngay trong bữa ăn hoặc ngay sau khi ăn. Nồng độ đỉnh của cefuroxim trong huyết tương thay đổi tùy theo dạng viên hay hỗn dịch. 

Khoảng 33% đến 50% lượng cefuroxim trong máu liên kết với protein huyết tương. Cefuroxim phân bố rộng rãi đến các tổ chức và dịch trong cơ thể, xâm nhập vào cả tổ chức tuyến tiền liệt, vào được dịch màng phổi, đờm, xương, hoạt dịch và thủy dịch. Thể tích phân bố biểu kiến ở người lớn khỏe mạnh nằm trong khoảng từ 9,3 – 15,8l/1,73m². Một lượng nhỏ cefuroxim có thể đi qua hàng rào máu não khi màng não bị viêm. Thuốc qua nhau thai và có bài tiết qua sữa mẹ. 

Cefuroxim không bị chuyển hóa và được thải trừ ở dạng không biến đổi cả theo cơ chế lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương khoảng 1 – 2 giờ. 

Đối tượng đặc biệt 

Giới tính: Không có sự khác biệt về dược động học giữa nam và nữ. 

Người cao tuổi: Không cần thiết biện pháp phòng ngừa đặc biệt ở những bệnh nhân cao tuổi có chức năng thận bình thường, liều lượng tối đa khoảng 1g mỗi ngày. Bệnh nhân cao tuổi thường có chức năng thận giảm do đó liều dùng nên được điều chỉnh phù hợp với chức năng thận ở người cao tuổi.

Suy thận: Trong trường hợp suy thận, thời gian bán thải kéo dài hơn, dao động từ 1,9 đến 16,1 giờ tùy thuộc vào mức độ suy thận. 

Suy gan: Không có dữ liệu cho bệnh nhân suy gan. Nhưng cefuroxim chủ yếu được đào thải qua thận, do đó rối loạn chức năng gan dự kiến sẽ không ảnh hưởng đến tác dụng dược động học của nó. 

Trẻ nhỏ: Thời gian bán thải của cefuroxim cũng kéo dài hơn ở trẻ sơ sinh, tỷ lệ nghịch với số tuần tuổi của trẻ và đạt giá trị tương đương với giá trị ở người trưởng thành sau 3 – 4 tuần tuổi. Thuốc đạt nồng độ cao trong nước tiểu. Probenecid ức chế thải trừ cefuroxim qua ống thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương tăng cao và kéo dài hơn. Cefuroxim chỉ thải trừ qua mật với lượng rất nhỏ. Nồng độ cefuroxim trong huyết thanh bị giảm khi thẩm tách.