Công Dụng Của Didalbendazole

Chỉ định

Thuốc Didalbendazole được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Nhiễm một loại hoặc nhiều loại ký sinh trùng đường ruột như giun đũa, giun kim, giun móc, giun mỏ, giun tóc, giun lươn, sán hạt dưa (hymenolepis nana), sán lợn (toenia solium), sán bò (T. saginata), sán lá gan loại opisthorchis viverrini và O. sinensis.Albendazol cũng có hiệu quả trên ấu trùng di trú ở da. 
• Thuốc còn có tác dụng với bệnh ấu trùng sán lợn có tổn thương não (neurocysticercosis). 
• Albendazol là thuốc được lựa chọn để điều trị các trường hợp bệnh nang sán không phẫu thuật được, nhưng lợi ích lâu dài của việc điều trị này còn phải đánh giá thêm.

Dược lực học

Albendazole là một dẫn chất benzimidazol carbamat, có cấu trúc liên quan với thiabendazol và mebendazol. Thuốc được dùng để điều trị bệnh ấu trùng sán lợn do cysticercus cellulosae ở nhu mô thần kinh và bệnh nang sán do ấu trùng sán chó echinococcus granulosus gây ra. Các thuốc chống giun sán khác (thường là praziquantel hoặc nitazoxanid) được dùng để điều trị các sán dây trưởng thành. Albendazole cũng có phổ tác dụng rộng trên các giun đường ruột như giun đũa (ascaris lumbricoides), giun móc (ancylostoma duodenal và necator americanus), giun tóc (trichuris trichiurà), giun lươn (strongyloides stercoralis), giun kim (enterobius vermicularis), giun capillaria (capillariaphilippinensis) và giun xoắn (trichinella spiralis). Albendazole cũng có tác dụng đối với thể ấu trùng di trú ở da.

Albendazole cũng có tác dụng điều trị bệnh sán lá gan (clonorchis sinensis).

Albendazole còn có hiệu quả trong điều trị các bệnh do giardia gây ra, có thể dùng một mình hoặc kết hợp với metronidazol để điều trị nhiễm giardia duodenalis (còn gọi là G. lamblia hay G. intestinalis). Albendazole có hiệu quả tương tự metronidazol trong điều trị nhiễm giardia ở trẻ em mà lại ít tác dụng không mong muốn hơn.

Albendazole có tác dụng diệt ấu trùng của giun móc necator americanus và diệt trứng giun đũa, giun móc, giun tóc.

Dược động học

Sau khi uống, Albendazole được hấp thu rất kém (5%). Hầu hết tác dụng chống giun sán xảy ra ở ruột. Để có tác dụng xảy ra ở mô, phải dùng liều cao và lâu dài.

Do chuyển hóa bước một rất mạnh, nên không thấy albendazole hoặc chỉ thấy ở dạng vết trong huyết tương. Sau khi uống liều duy nhất 400mg albendazole, nồng độ đỉnh của chất chuyển hóa sulfoxid đạt được trong huyết tương khoảng 0,04 – 0,55mcg/ml sau 1 – 4 giờ. Khi dùng với thức ăn nhiều mỡ, nồng độ trong huyết tương tăng lên 2 – 4 lần.

Albendazole sulfoxid liên kết với protein trong huyết tương tới 70%. Khi dùng lâu dài trong điều trị bệnh nang sán, nồng độ albendazole sulfoxid trong dịch nang sán có thể đạt mức khoảng 20% nồng độ trong huyết tương. Albendazole sulfoxid qua được hàng rào máu não và nồng độ trong dịch não tủy bằng khoảng 1/3 nồng độ trong huyết tương.

Albendazole bị oxy hóa nhanh và hoàn toàn thành chất chuyển hóa có tác dụng là albendazole sulfoxid, sau đó lại bị chuyển hóa tiếp thành hợp chất không còn tác dụng là albendazol sulfon.

Albendazole có thời gian bán thải khoảng 9 giờ. Chất chuyển hóa sulfoxid được thải trừ qua thận cùng vớ chất chuyển hóa sulfon và các chất chuyển hóa khác. Một lượng không đáng kể chất chuyển hóa sulfoxid được thải trừ qua mật.