Công Dụng Của Thuốc Doromax 200Mg

Chỉ định

Thuốc Doromax 200 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên và dưới (do H. influenzae, M. catarrhalis, S. pneumoniae, S. pyogenes) nhe và vừa: Viêm họng, viêm amidan, viêm tai giữa cấp, viêm xoang cấp, viêm phổi mắc tại cộng đồng vừa và nặng, đợt cấp bệnh phôi tắc nghẽn mạn tinh. 
• Nhiễm khuẩn da và cấu trúc của da do S. aureus, S. pyogenes hoặc S. agalactia (Streptococcus nhóm B). 
• Bệnh lây qua đường tình dục: Bệnh hạ cam do Haemophilus ducreyi, bệnh lậu không biến chứng do N. gonorrhoeae nhạy cảm; viêm niệu quản không do lậu cầu. 
• Nhiễm Chlamydia trachomatis: Nhiễm C. trachomatis ở hệ tiết niệu – sinh dục; viêm phổi do C. trachomatis ở trẻ em; bệnh mắt hột do C. trachomatis; viêm cấp các cơ quan trong tiểu khung do C. trachomatis. 
• Nhiễm Legionella pneumophila. 
• Ho gà do Bordetella pertussis. 
• Dự phòng tiên phát nhiễm phối hợp Mycobacterium avium (MAC) lan tỏa, điều trị và dự phòng tái phát nhiễm MAC lan tỏa; điều trị nhiễm MAC ở phổi ở người lớn HIV âm tính. Dự phòng viêm nội tâm mạc nhiễm khuẩn do liên cầu khuẩn tan huyết nhóm Viridans ở người dị ứng với penicillin. 
• Một số các bệnh được chỉ định làm thuốc thay thế.
• Bệnh do nhiễm xoắn khuẩn Leptospira.
• Bệnh Lyme; bệnh sốt rét; loét tá tràng nhiễm Helicobacter pylori; tả do Vibrio O1 hoặc O139; nhiễm Cryptosporodium ở người nhiễm HIV; người lành mang mầm bệnh N. meningitidis; nhiễm Toxoplasma gondii. Bệnh giang mai tiên phát, thứ phát hoặc giang mai tiềm tàng giai đoạn sớm cho người dị ứng với penicillin. Bệnh thương hàn và các nhiễm Salmonella khác (chỉ dùng sau khi đã kháng fluoroquinolon). Nhiễm Shigella, E. coli.

Dược lực học

Azithromycin là một kháng sinh macrolid có hoạt phổ rộng hơn so với erythromycin và clarithromycin. Azithromycin thường có tính chất kìm khuẩn nhưng nếu ở nồng độ cao cũng có thể diệt khuẩn đối với một số chủng chọn lọc. Tính chất diệt khuẩn in vitro được ghi nhận đối với Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae và H. influenzae. 

Azithromycin ức chế tổng hợp protein ở các vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn vào các cấu trúc dưới phân tử (subunit) của ribosom 50S. Hoat tính kháng khuẩn của azithromycin bị giảm ở pH thấp. Thuốc phải vào trong các thực bào mới có hoạt tính chống lại các vi khuẩn gây bệnh nội bào (S. aureus, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Salmonella typhi). 

Phổ tác dụng:

Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Azithromycin có tác dung in vitro và in vivo đối với S. aureus, Streptococcus agalactiae, S. pneumoniae va S. pyogenes. Không tác dụng với các cầu khuẩn ruột (Enterococcusfaecalis). 

Vi khuẩn ưa khí Gram âm:

Azithromycin tác dụng gấp 2 tới 8 lần so với erythromycin đối với các vi khuẩn Gram âm nhạy cảm với erythromycin: Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila va N. gonorrhoeae. Azithromycin cũng có tác dụng in vitro đối với N. meningitidis, một số chủng Bordetella pertussis va Legionella pneumophila. 

Vi khuẩn kỵ khí:

Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp, Propionibacterium acnes, Prevotella (trước đây là Bacteroides spp) nhạy cảm với azithromycin. Azithromycin có tác dụng in vitro va in vivo đối với: Chlamydophila pneumophilae, C. trachomatis; xoắn khuẩn (Borrelia burgdorferi gây bệnh Lyme); các vi sinh khác (Toxoplasma gondii, Entamoeba histolytica, Plasmodium falsiparum, Rickettsia); Mycobacterium avium complex (MAC). Azithromycin không tác dụng M. tuberculosis, M. kansaii, M. scrofulaceum, M. Leprae.

Dược động học

Azithromycin có một đặc điểm là nồng độ thuốc trong huyết tương thấp nhưng nồng độ thuốc trong mô lại cao và tồn tại lâu. 

Hấp thu

Sau khi uống, azithromycin được hấp thu nhanh nhưng không hoàn toàn. Sinh khả dụng tuyệt đối khi uống azithromycin với liều đơn từ 500 mg đến 1,2 g khoảng 34 – 42%. Khi uống 500 mg hỗn dịch azithromycin ở người khỏe mạnh lúc đói, nồng độ đỉnh azithromycin trong huyết tương khoảng 0,5 microgam/ml và đạt được khoảng 2 giờ sau khi uống, mức độ hấp thu (AUC) cũng tương đương. 

Thức ăn không có tác dụng nhiều đến mức độ hấp thu (AUC) khi uống nhưng tốc độ hấp thu có thể tăng (nồng độ đỉnh thuốc trong huyết tương). Nồng độ thuốc trong huyết tương tăng do thức ăn không lâu, tồn tại dưới 4 giờ. 

Phân bố

Azithromycin phân bố phần lớn vào mô và dịch cơ thể sau khi uống. Azithromycin tập trung vào các thực bào gồm có bạch cầu đa nhân, đơn nhân, đại thực bào và nguyên sợi bào, tỷ lệ nồng độ thuốc trong và ngoài tế bào vượt quá 30 sau 1 giờ và tới 200 sau 24 giờ. Azithromycin được giải phóng chậm hơn từ các thực bào so với erythromycin nên một nồng độ đáng kể azithromycin được duy trì trong một thời gian dài trong các tế bào đó.

Tác dụng kháng khuẩn của azithromycin liên quan đến pH (chỉ có azithromycin không ion-hóa mới có hoạt tính kháng khuẩn). Chỉ có một nồng độ rất thấp azithromycin (< 0,01 microgam/ml) ở trong dịch não tủy khi màng não không bị viêm. Azithromycin qua nhau thai và phân bố vào máu dây nhau và nước ối. Azithromycin phân bố vào sữa. 

Thải trừ

Thải trừ theo nhiều pha, phản ánh phân bố ban đầu nhanh vào các mô, tiếp theo là đào thải chậm. Thể tích phân bố (Vd) 23 – 31 lít/kg, hệ số thanh thải 38 lít/giờ ở người lớn. Azithromycin chuyển hóa ở gan và đào thải phần lớn qua mật, chỉ có 6% được đào thải dạng không thay đổi qua nước tiểu. Thời gian bán thải (t1/2) pha cuối cùng 11 – 68 giờ.