Công Dụng Của Medoclav 1G

Chỉ định

Thuốc Medoclav 1g được chỉ định dùng điều trị trong thời gian ngắn các trường hợp nhiễm khuẩn sau: 

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên: Viêm Amidan, viêm xoang, viêm tai giữa đã được điều trị bằng các kháng sinh thông thường nhưng không giảm. 

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới bởi các chủng H. influenzae và Branhamella catarrbalis sản sinh beta –  lactamase: Viêm phế quản cấp và mãn, viêm phổi – phế quản. 

• Nhiễm khuẩn nặng đường tiết niệu – sinh dục bởi các chủng E. coli, Klebsiella và Enterobacter sản sinh beta – lactamase: Viêm bàng quang, viêm niệu đạo, viêm bể thận (nhiễm khuẩn đường sinh dục nữ). 

• Nhiễm khuẩn da và mô mềm: Mụn nhọt, côn trùng đốt, áp-xe ố răng, viêm mô tế bào, nhiễm khuẩn vết thương.

• Nhiễm khuẩn xương và khớp: Viêm tủy xương.

• Các loại nhiễm khuẩn khác: Nhiễm khuẩn do sẩy thai, nhiễm khuẩn sản, nhiễm khuẩn trong ổ bụng.

Dược lực học

Amoxicillin là kháng sinh bán tổng hợp thuộc nhóm β-lactam có phổ diệt khuẩn rộng đối với nhiều vi khuẩn gram dương và gram âm do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Nhưng vì amoxicillin rất dễ bị phá hủy bởi β-lactamase, do đó không có tác dụng đối với những chủng vi khuẩn sản sinh ra các enzym này (nhiều chủng Enterobacteriaceae và Haemophilus influenza).

Acid clavulanic do sự lên men của Streptomyces clavuligerus, có cấu trúc β-lactam gần giống với penicillin, có khả năng ức chế β-lactamase do phần lớn các vi khuẩn gram âm và Staphylococcus sinh ra. Đặc biệt nó có tác dụng ức chế mạnh các β-lactamase truyền qua plasmid gây kháng các penicillin và cephalosporin.

Pseudomonas aeruginosa, Proteus morganii và rettgeri, một số chủng Enterobacter và Providentia kháng thuốc, cả tụ cầu kháng methicilin cũng kháng thuốc này. Bản thân acid clavulanic có tác dụng kháng khuẩn rất yếu.

Acid clavulanic giúp cho amoxicillin không bị β-lactamase phá hủy, đồng thời mở rộng thêm phổ kháng khuẩn của amoxicillin một cách hiệu quả đối với nhiều vi khuẩn thông thường đã kháng lại amoxicillin, kháng các penicillin khác và các cephalosporin.

Phổ diệt khuẩn của thuốc bao gồm:

Dược động học

Hấp thu

Amoxicillin và acid clavulanic đều hấp thu dễ dàng qua đường uống. Nồng độ 2 chất này trong huyết thanh đạt tối đa sau 1 – 2 giờ uống thuốc. Sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn và tốt nhất là uống ngay trước bữa ăn.

Phân bố

Cả clavulanat và amoxicilin đều có tỉ lệ gắn kết với protein huyết thanh thấp (khoảng 25% đối với acid clavulanic và 18% đối với amoxicilin). Giống với các penicilin khác, amoxicilin có thể bài tiết trong sữa mẹ. Một lượng rất nhỏ clavulanat cũng hiện diện trong sữa mẹ.

Chuyển hóa

Amoxicilin bị thải trừ một phần trong nước tiểu dưới dạng acid peniciloic không hoạt tính với một lượng tương đương với 10 – 25% của liều đầu tiên.

Acid clavulanic bị chuyển hóa thành acid 2,3-dihydro-4-(2-hydroxyethyl)-5-oxo-1H-pyrrole-3-carboxylic và 1-amino-4-hydroxy-butan-2-one và bị thải trừ trong nước tiểu và phần dưới dạng carbon dioxyd.

Thải trừ

Giống với các penicilin khác, con đường thải trừ chính của amoxicilin là qua thận, trong khi clavulanat thải trừ bằng cả hai con đường là qua thận và qua cơ chế ngoài thận.

Khoảng 60 – 70% amoxicillin và 40 – 65% acid clavulanic được thải qua nước tiểu ở dạng không thay đổi trong 6 giờ đầu sau khi uống một liều đơn viên 250/125mg hoặc 500/125mg.

Dùng đồng thời với probenecid kéo dài thải trừ amoxicilin nhưng không ảnh hưởng đến sự thải trừ qua thận của acid clavulanic.