Công Dụng Của Midantin 500/125 2X7

Chỉ định

Thuốc Midantin 500/125 được chỉ định dùng để điều trị trong thời gian ngắn các nhiễm khuẩn gây ra bởi các chủng sản sinh ra beta-lactamase không gây đáp ứng với điều trị bằng các aminopenicilin đơn độc:

• Nhiễm khuẩn nặng đường hô hấp trên: Viêm amidan, viêm xoang, viêm tai giữa đã được điều trị bằng các kháng sinh thông thường nhưng không đỡ.
• Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới bởi các chủng H. influenzae và Branhamella catarrhalis sản sinh beta-lactamase: Viêm phế quản cấp và mạn, viêm phổi – phế quản.
• Nhiễm khuẩn nặng đường tiết niệu – sinh dục bởi các chủng E. coli, Klebsiella và Enterobacter sản sinh beta-lactamase: Viêm bang quang, viêm niệu đạo, viêm bể thận (nhiễm khuẩn đường sinh dục nữ). 
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm: Mụn nhọt, côn trùng đốt, áp xe, nhiễm khuẩn vết thương, viêm mô tế bào.
• Nhiễm khuẩn xương và khớp: Viêm tuỷ xương.
• Nhiễm khuẩn nha khoa: Áp xe ổ răng.
• Nhiễm khuẩn khác: Nhiễm khuẩn do sẩy thai, nhiễm khuẩn sản, nhiễm khuẩn trong ổ bụng.

Dược lực học

Amoxicilin là kháng sinh bán tổng hợp, thuộc nhóm beta-lactam có phổ diệt khuẩn rộng đối với nhiều vi khuẩn Gram dương và Gram âm do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Nhưng vì amoxicilin rất dễ bị phá huỷ bởi beta-lactamase, do đó không có tác dụng đối với những chủng vi khuẩn sản sinh ra các enzym này (nhiều chủng Enterobacteriaceae và Haemophilus influenzae).

Acid clavulanic thu được do sự lên men của Streptomyces clavuligers, có cấu trúc beta-lactam gần giống với penicilin, có khả năng ức chế beta-lactamase do phần Iớn các vi khuẩn Gram âm và Staphylococcus sinh ra. Đặc biệt nó có tác dụng ức chế mạnh các beta-lactamase truyền qua plasmid gây kháng các penicilin và các cephalosporin.

Pseudomonas aeruginosa, Proteus morganii và rettgeri, một số chủng Enterobacter và Providencia kháng thuốc và cả tụ cầu kháng methicilin cũng kháng thuốc này. Bản thân acid clavulanic có tác dụng kháng khuẩn rất yếu.

Acid clavulanic giúp amoxicilin không bị beta-lactamase phá huỷ, đồng thời mở rộng thêm phổ kháng khuẩn của amoxicilin một cách hiệu quả đối với nhiều vi khuẩn thông thường đã kháng lại amoxicilin, kháng các penicilin khác và các cephalosporin.

Có thể coi amoxicilin và clavulanat là thuốc diệt khuẩn đối với các Pneumococcus, các Streptococcus beta tan máu, Staphylococcus (chủng nhạy cảm với penicilin không bị ảnh hưởng của penicilinase), Haemophilus influenzae và Branhamella catarrhalis kể cả những chủng sản sinh mạnh beta-lactamase.

Tóm lại phổ diệt khuẩn của thuốc bao gồm:

• Vi khuẩn Gram dương: Loại hiếu khí (Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, Corynebacterium, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes), loại yếm khí (các loại Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus).
• Vi khuẩn Gram âm: Loại hiếu khí (Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, các loại Klebsiella, Salmonella, Shigella, Bordetella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida), loại yếm khí (các loại Bacteroides kể cả B. fragilis).

Dược động học

Amoxicilin va kali clavulanat đều hấp thu dễ dàng qua đường uống và cùng bền vững với dịch acid của dạ dày.

Nồng độ của hai chất này trong huyết thanh đạt tối đa sau 1 – 2 giờ uống thuốc. Sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn và tốt nhất ngay trước bữa ăn. Sau khi uống, cả amoxicilin và acid clavulanic đều phân bố vào phổi, dịch màng phổi và dịch màng bụng, đi qua nhau thai.

Một lượng thuốc nhỏ được tìm thấy trong đờm, nước bọt cũng như trong sữa mẹ. Khi màng não không bị viêm, nồng độ thuốc trong dịch não tuỷ rất thấp, tuy nhiên lượng thuốc lớn hơn đạt được khi màng não bị viêm.

Amoxicilin liên kết với protein huyết thanh khoảng 17 – 20% và acid clavulanic khoảng 22 – 30%. Khả dụng sinh học đường uống của amoxicilin là 90% và của acid clavulanic la 15%.

Nửa đời sinh học của amoxicilin là 1 – 2 giờ và của acid clavulanic là khoảng 1 giờ, ở người suy thận, nồng độ huyết thanh của cả amoxicilin và acid clavulanic đều cao hơn cũng như nửa đời thải trừ cũng kéo dài hơn, ở bệnh nhân với thanh thải creatinin 9 ml/phút, nửa đời của amoxicilin là 7,5 giờ, của acid clavulanic là 4,3 giờ.

Amoxicilin và acid clavulanic đều bị loại bỏ khi thẩm phân máu. Khi thẩm phân màng bụng, acid clavulanic cũng bị loại bỏ trong khi chỉ một lượng rất nhỏ amoxicilin bị loại bỏ.

Probenecid kéo dài thời gian đào thải của amoxicilin nhưng không ảnh hưởng đến sự đào thải của acid clavulanic.