Công Dụng Của Nalidixic Acid 500Mg

Chỉ định

Nalidixic Acid 500 mg được chỉ định sử dụng trong trường hợp:

Điều trị nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới chưa có biến chứng do vi khuẩn gram âm, trừ Pseudomonas. 

Dược lực học

Acid nalidixic là thuốc kháng khuẩn phổ rộng, tác dụng với hầu hết các vi khuẩn ưa khí gram âm E. coli, Proteus, Klebsiella. Enterobacter thường nhạy cảm với thuốc. Tuy nhiên, đã xảy ra kháng thuốc. Pseudomonas aeruginosa, vi khuẩn gram dương (Enterococcus và Staphylococcus), vi khuẩn kỵ khí thường kháng acid nalidixic. Phần lớn các nhiễm khuẩn đường tiết niệu cấp và mạn tính do vi khuẩn đường ruột gram âm. Vì vậy, acid nalidixic hay được dùng để trị nhiễm khuẩn đường tiết niệu. 

Các cầu khuẩn đường ruột (Enterococcus) và Staphylococcus saprophyticus, nguyên nhân chủ yếu gây viêm đường tiết niệu, kháng lại acid nalidixic. ` 

Acid nalidixic không ảnh hưởng đến vi khuẩn kỵ khí đường ruột, đây là điều quan trọng để giữ cân bằng sinh thái vi khuẩn đường ruột. 

Acid nalidixic cản trở quá trình sao chép của DNA vi khuẩn bằng cách ức chế hoạt tính DNA gyrase (topoisomerase). 

Kháng thuốc: Vi khuẩn kháng thuốc xảy ra nhanh, đôi khi trong vòng một vài ngày đầu điều trị, nhưng không lan truyền hay qua trung gian R – plasmid. Kháng chéo xảy ra với acid oxolinic và cinoxacin. Trực khuẩn ly và thương hàn kháng cloramphenicol/sulfamethoxazol/ampicilin vẫn nhạy cảm với acid nalidixic.

Dược động học

Acid nalidixic hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn từ đường tiêu hóa và đạt nồng độ đỉnh 20 – 50 microgam/ml, 2 giờ sau khi uống liều 1 g. Nửa đời huyết tương khoảng 1 – 2,5 giờ. 

Acid nalidixic chuyển hóa một phần thành acid hydroxy nalidixic, có tác dụng kháng khuẩn giống acid nalidixic và ứng với hoảng 30% tác dụng của thuốc ở trong máu. Khoảng 93% acid nalidixic và 63% acid hydroxy nalidixic liên kết với protein huyết tương. Cả hai acid nalidixic và acid hydroxy nalidixic chuyển hóa nhanh thành dẫn chất glucuronid và dicarboxylic không có hoạt tính. Thường chỉ phát hiện được chất chuyển hóa không hoạt tính chính là acid carboxynalidixic ở trong nước tiểu. 

Acid nalidixic và các chất chuyển hóa được đào thải nhanh qua nước tiểu trong vòng 24 giờ. Khoảng 80 – 90% thuốc đào thải qua nước tiểu là những chất chuyển hóa không có tác dụng, nhưng nồng độ trong nước tiểu của thuốc không biến đổi và của chất chuyển hóa có tác dụng ở khoảng từ 25 – 250 microgam/ml, sau khi uống liều 1 g (hầu hết các vi khuẩn nhạy cảm bị ức chế ở nồng độ < 16 microgam/ml). 

Acid hydroxy nalidixic chiếm 80 – 85% tác dụng trong nước tiểu. Probenecid làm giảm bài tiết thuốc qua nước tiểu. Acid nalidixic qua nhau thai và vào sữa mẹ rất ít. Khoảng 4% liều đào thải qua phân.