Công Dụng Của Novomycine 1,5Miu

Chỉ định

Novomycine 1.5 M.IU được chỉ định điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn do các chủng vi khuẩn nhạy cảm:

• Viêm họng do Streptococcus beta – tan máu, dùng để thay thế cho beta-lactam (đặc biệt trong trường hợp không dùng được liệu pháp này).
• Viêm xoang cấp tính (được chỉ định khi không thể điều trị bằng beta-lactam).
• Viêm phế quản cấp tính.
• Đợt cấp của viêm phế quản mạn tính.
• Viêm phổi cộng đồng ở các đối tượng: Không có yếu tố nguy cơ, không có dấu hiệu lâm sàng nghiêm trọng, không có yếu tố lâm sàng gợi ý cho nguyên nhân gây bệnh. Trong trường hợp nghi ngờ viêm phổi không điển hình, kháng sinh macrolid được chỉ định bất kể mức độ nghiêm trọng và cơ địa.
• Nhiễm khuẩn da lành tính: chốc lở, loét, viêm da dưới da do nhiễm khuẩn, bệnh erythrasma.
• Nhiễm khuẩn vùng miệng.
• Nhiễm khuẩn sinh dục không do Gonococcus.
• Dự phòng tái phát thấp khớp cấp ở người bệnh dị ứng với beta-lactam.
• Toxoplasma ở phụ nữ mang thai.
• Dự phòng viêm màng não do Meningococcus khi có chống chỉ định với rifampicin.

Cần tham khảo các khuyến cáo chính thức về việc sử dụng thích hợp các kháng sinh.

Dược lực học

Spiramycin là kháng sinh nhóm macrolid, có tác dụng trên vi khuẩn đang phân chia tế bào. Cơ chế tác dụng của thuốc là tác dụng trên các tiểu đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn và ngăn cản vi khuẩn tổng hợp protein. Ở các nồng độ trong huyết thanh, thuốc có tác dụng chủ yếu là kìm khuẩn, nhưng khi đạt nồng độ cao, thuốc có thể diệt khuẩn chậm đối với vi khuẩn nhạy cảm nhiều.

Phổ kháng khuẩn:

• Gram dương hiếu khí: Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae, Enterococci, Rhodococcus spp., Staphylococcus nhạy cảm methicilin, Staphylococcus đề kháng methicilin, Streptococcus B, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. 

• Gram âm hiếu khí: Bordetella pertussis, Branhamella catarrhalis, Campylobacter, Legionella, Moraxella.

• Vi khuẩn kỵ khí: Actinomyces, Bacteroides, Eubacterium, Mobiluncus, Peptostreptococcus, Porphyromonas, Prevotella, Propionibacterium acnes.

• Khác: Borrelia burgdorferi, Chlamydia, Coxiella, Leptospira, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum.

Đề kháng:

• Gram dương hiếu khí: Corynebacterium jeikeium, Nocardia asteroides.

• Gram âm hiếu khí: Acinetobacter, Enterobacteriaceae, Haemophilus, Pseudomonas.

• Kỵ khí: Fusobacterium.

• Khác: Mycoplasma hominis.

Spiramycin có hoạt tính in vitro và in vivo trên Toxoplasma gondii.

Dược động học

Hấp thu

Sự hấp thu của spiramycin nhanh nhưng không hoàn toàn, và không bị thay đổi khi dùng với thức ăn.

Phân bố

Sau khi dùng liều 6 M.IU, nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt 3,3 pg/ml. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 8 giờ. Thuốc không qua được hàng rào máu não, nhưng vào được sữa mẹ. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương thấp (khoảng 10%). Thuốc phân bố tốt trong tuyến nước bọt và các mô (phổi: 20-60 pg/g, amidan: 20-80 pg/g, xoang bị nhiễm khuẩn: 75-110 pg/g, xương: 5-100 pg/g).

Sau 10 ngày ngưng dùng thuốc, còn khoảng 5-7 pg/g chất có hoạt tính ở lá lách, gan và thận. Các kháng sinh macrolid phân bố và tích tụ trong các thực bào (bạch cầu đa nhân trung tính, bạch cầu đơn nhân, đại thực bào màng bụng, phổi). Nồng độ trong thực bào cao ở người. Các tính chất này giải thích được tác dụng của macrolid trên các vi khuẩn nội bào. 

Chuyển hóa

Spiramycin chuyển hóa qua gan thành các chất chuyển hóa có hoạt tính. 

Thải trừ

Thời gian bán hủy từ 5– 8 giờ. Chủ yếu thải trừ qua mật: Nồng độ cao gấp 15-40 lần nồng độ huyết thanh và khoảng 10% qua nước tiểu.