Công Dụng Của Rezotum

Chỉ định

Thuốc Rezotum được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm với thuốc và những trường hợp nhiễm khuẩn do những vi khuẩn sinh beta-lactamase mà dùng amoxicillin riêng rẽ không có tác dụng.
• Viêm tai giữa.
• Viêm họng.
• Viêm xoang.
• Viêm phế quản do vi khuẩn.
• Nhiễm khuẩn đường tiểu – tiết niệu, lậu.
• Nhiễm khuẩn đường tiêu hoá, ổ bụng.
• Nhiễm khuẩn da – mô mềm, xương và khớp.
• Điều trị và dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật ổ bụng, sản khoa, sảy thai nhiễm khuẩn.

Dược lực học

Thành phần kháng khuẩn của Rezotum là amoxicillin, một kháng sinh phổ rộng nhóm beta-lactams. Amoxicillin kháng lại các vi khuẩn nhạy cảm bằng cách ức chế sinh tổng hợp mucopeptide của vách tế bào vi khuẩn.

Sulbactam (Pivoxil sulbactam) không có hoạt tính kháng khuẩn ngoại trừ Weisseriesez, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp, Branhamella catarrhalis và Pseudomonas cepacia. Tuy nhiên, các nghiên cứu sinh hoá học trên các hệ thống ngoài tế bào vi khuẩn (Cell-free bacteria systems) đã chứng minh, sulbactam có khả năng làm bất hoạt không hồi phục phần lớn các men beta-lactamase quan trọng của các vi khuẩn kháng penicillin và cephalosporin.

Những nghiên cứu vi sinh học trên các dòng vi khuẩn kháng thuốc cho thấy sulbactam có khả năng ngăn ngừa sự phá huỷ cấu trúc của penicillin và cephalosporin bởi các vi khuẩn đề kháng. Sulbactam đã thể hiện một sự hợp lực mới với các penicillin và cephalosporin. Sulbactan cũng gắn với một số protein gắn kết penicillin. Do vậy đối với một số dòng vi khuẩn nhạy cảm, sử dụng kết hợp sulbactam/amoxicillin sẽ hiệu quả hơn là dùng một loại beta-lactams.

Kết hợp của sulbactam/amoxicillin có hoạt tính chống lại hiệu quả với tất cả các vi khuẩn nhạy cảm với amoxicillin và làm nhạy cảm trở lại các vi khuẩn trước đây đã kháng amoxicillin. Ngoài ra, nó chứng tỏ hoạt tính cộng lực (nồng độ ức chế tối thiểu được giảm đến 4 lần so với nồng độ ức chế tối thiểu của riêng mỗi thành phần) chống lại các vi khuẩn, nhất là các vi khuẩn gram dương và gram âm như: Staphylococcus aureus và S.epidermidis (gồm cả những vi khuẩn đề kháng penicillin và một số vi khuẩn để kháng methicillin), Streptococcus haemophilus, Streptococcus faecalis và các chủng Streptococcus khác, Haemophilus influenzae và parainfluenzae (cả hai dòng vi khuẩn sinh beta-lactamase và không sinh beta-lactamase), Branhamella catarrhalis, vi khuẩn yếm khí gồm cả Bacteroides fragilis và những vi khuẩn cùng họ, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus gồm cả hai loại indole (+) và indole (-), Morganella morganii, Citrobacter, Enterobacter, Neisseria meningiidis và Nelsseria gonorrhoeae.

Dược động học

Hấp thu

Uống sulbactam/amoxicillin sau khi ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng toàn thân. Sau liều điều trị sulbactam/amoxicillin, nồng độ đỉnh trong huyết tương của amoxicillin đạt cao gấp hơn 2 lần so với liều tương đương amoxicillin uống.

Phân bố

Sulbactam/amoxicillin khuếch tán dễ dàng vào hầu hết các mô và dịch cơ thể. Thuốc ít thâm nhập vào não và dịch não tuỷ trừ khi có viêm màng não.

Thải trừ

Ở người tình nguyện khoẻ mạnh, thời gian bán thải của amoxicillin là 1,3 giờ và của sulbactam là 1 giờ. Thời gian bán thải tăng lên ở người cao tuổi và người bị suy thận.

Probenecid làm giảm khả năng bài tiết qua ống thận của cả amoxicillin và sulbactam. Do đó, sử dụng đồng thời probenecid với sulbactam/amoxicillin làm tăng và kéo dài nồng độ sulbactam/amoxicilin trong máu. 50–75% sulbactam/amoxicillin thải trừ nguyên vẹn qua đường tiểu.