Công Dụng Của Stromectin 6Mg 1X4

Chỉ định

Thuốc Stromectin được chỉ định dùng để điều trị bệnh giun chỉ Onchocera, mặc dù thuốc có hiệu quả tốt trong điều trị các bệnh giun, kể cả giun lươn ở ruột do Strongyloides stercoralis. Vai trò của ivermectin trong bệnh giun chỉ ở hệ bạch huyết còn chưa được nghiên cứu kỹ.

Dược lực học

Ivermectin là dẫn chất bán tổng hợp của một số avermectin, nhóm chất có cấu trúc lacton vòng lớn, phân lập từ sự lên men của Streptomyces avermitilis. Ivermectin có phổ hoạt tính rộng trên các giun tròn như giun lươn, giun tóc, giun đũa, giun móc và giun chỉ Wuchereria bancrofi. Tuy nhiên, thuốc không có tác dụng trên sán lá gan và sán dây.

Hiện nay, ivermectin là thuốc được lựa chọn điều trị bệnh giun chỉ Onchocera volvulus và là thuốc diệt ấu trùng giun chỉ rất mạnh, nhưng ít tác dụng trên ký sinh trùng trưởng thành. Sau khi uống được 2 – 3 ngày, ấu trùng giun chỉ ở da mất đi nhanh. Còn ấu trùng giác mạc và tiền phòng mắt thì chậm hơn.

Tác  dụng của thuốc có thể kéo dài đến 12 tháng. Một tháng sau khi dùng, ấu trùng tại tử cung giun chỉ trưởng thành không thoát ra được, rồi bị thoái hóa và tiêu đi. Tác dụng kéo dài trên ấu trùng rất có ích trong việc ngăn chặn con đường lây lan của bệnh.

Đã biết khá rõ cơ chế tác động của ivermectin đối với giun chỉ Onchocera. Thuốc gây ra tác dụng độc trực tiếp, làm bất động và thải trừ ấu trùng qua đường bạch huyết. Ivermectin kích thích tiết chất dẫn truyền thần kinh là acid gama – amino butyric (GABA). Ở các giun nhạy cảm, thuốc tác động bằng cách tăng cường sự giải phóng GABA ở sau synap của khớp thần kinh làm cho giun bị liệt.

Ivermectin không dễ dàng gia nhập được vào hệ thống thần kinh trung ương của các loài động vật có vú. Vì vậy không ảnh hưởng đến sự dẫn truyền thần kinh phụ thuộc GABA của các loài này.

Dược động học

Còn chưa biết rõ khả dụng sinh học tuyệt đối của thuốc sau khi uống. Nói chung không thấy có sự khác nhau giữa dạng viên nén và viên nang (46 so với 50 µg/L).

Tuy nhiên, khi dùng ivermectin trong một dung dịch nước có rượu, nồng độ đỉnh tăng gấp đôi và sinh khả dụng tương đối của viên nén chỉ bằng 60% sinh khả dụng của dạng dung dịch. Thời gian đạt tới nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 4 giờ và không khác nhau giữa các dạng bào chế. 

Phân bố

Ivermectin có thể tích phân bố biểu kiến khoảng 48 L và độ thanh thải rất thấp (khoảng 1,2 L/ giờ). Khoảng 93% thuốc liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Chưa được nghiên cứu kỹ. Tuy nhiên đã thấy thuốc bị phân hủy và bị khử methyl ở gan.

Thải trừ

Nửa đời thải trừ sau khi uống dạng dung dịch khoảng 28 giờ. Ivermectin bài tiết qua mật và thải trừ gần như chỉ qua phân. Dưới 1% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu.