Công Dụng Của Thuốc Cefpobiotic 200Mg

Chỉ định

Thuốc Cefpobiotic 200 chỉ định điều trị nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm với cefpodoxim trong những trường hợp sau:

• Nhiễm khuẩn từ nhẹ đến trung bình đường hô hấp dưới kể cả viêm phổi cấp tính mắc phải trong cộng đồng do các chủng Streptococcus pneumoniae hoặc Haemophilus influenzae nhạy cảm (kể cả các chủng sinh ra beta-lactamase ) và đợt kịch phát cấp tính của viêm phế quản mạn do các chủng Streptococcus pneumoniae nhạy cảm và do các Haemophilus influenzae hoặc Moraxella catarrhalis, không sinh ra beta-lactamase.

• Nhiễm khuẩn nhẹ và vừa ở đường hô hấp trên (đau họng, viêm amidan) do Streptococcus pyogenes nhạy cảm, cefpodoxim không phải là thuốc được chọn ưu tiên, mà đúng hơn là thuốc thay thế cho thuốc điều trị chủ yếu.

• Viêm tai giữa cấp do các chủng nhạy cảm Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (kể cả chủng sinh ra beta-lactamase) hoặc B.catarrhalis.

• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu thể nhẹ và vừa, chưa có biến chứng (viêm bàng quang) do các chủng nhạy cảm E.coli, Klebsiella pneumonidae, Proteus mirabilis hoặc Staphylococcus saprophytius.

• Nhiễm lậu cầu cấp chưa có biến chứng, ở nội mạc cổ tử cung hoặc hậu môn trực tràng của phụ nữ và bệnh lậu ở niệu đạo của phụ nữ và nam giới, do các chủng có hoặc không tạo penicillinase của Neisseria gonorrhoea.

• Nhiễm khuẩn thể nhẹ đến vừa chưa có biến chứng ở da và các tổ chức da do Staphylococcus aureus có tạo ra hay không tạo ra penicillinase và các chủng nhạy cảm của Streptococcus pyogenes.

Dược lực học

Cefpodoxim ức chế vi khuẩn tổng hợp vách tế bào bằng cách gắn vào các protein gắn với penicillin (PBPs). Điều này dẫn đến sự gián đoạn của quá trình sinh tổng hợp vách tế bào (peptidoglycan), dẫn đến tiêu hủy tế bào vi khuẩn và chết.

Cơ chế đề kháng kháng sinh cephalosporin của vi khuẩn:

• Sự thay đổi của tính thấm thành tế bào của vi khuẩn Gram âm.

• Sự thay đổi của các protein gắn penicillin (PBPs)

• Sản xuất enzym beta-lactamase

• Bơm đẩy

Cefpodoxim là kháng sinh cephalosporin thế hệ 3 có hoạt lực đối với các cầu khuẩn Gram dương như phế cầu khuẩn (Streptococcus pneumoniae), các liên cầu khuẩn (Streptococcus) nhóm A, B, C, G và với các tụ cầu khuẩn Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis có hay không tạo ra beta-lactamase. Tuy nhiên thuốc không có tác dụng chống các tụ cầu khuẩn kháng isoxazolyl-penicillin do thay đổi protein gắn penicillin (kiểu kháng của tụ cầu vàng kháng methicillin MRSA). Kiểu kháng kháng sinh MRSA này đang phát triển ngày càng tăng ở Việt Nam.

Cefpodoxim cũng có tác dụng đối với các cầu khuẩn Gram âm, các trực khuẩn Gram dương và Gram âm. Thuốc có hoạt tính chống các vi khuẩn Gram âm gây bệnh quan trọng như E. coli, Klebsiella, Proteus mirabilis và Citrobacter.

Tuy nhiên ở Việt Nam, các vi khuẩn này kháng cả cephalosporin thế hệ 3. Vấn đề này cần lưu ý vì đó là nguy cơ thất bại trong điều trị.

Ngược lại với các cephalosporin loại uống khác, cefpodoxim bền vững đối với beta-lactamase do Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis và Neisseria sinh ra. Tuy vậy nhận xét này chưa được theo dõi có hệ thống ở Việt Nam và hoạt lực của cefpodoxim cao hơn đến mức nào so với hoạt lực của các cephalosporin uống khác cũng chưa rõ.

Cefpodoxim ít tác dụng trên Proteus vulgaris, Enterobacter, Serratia marcesens và Clostridium perfringens. Các khuẩn này đôi khi kháng hoàn toàn.

Các tụ cầu vàng kháng methicilin, Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus, Pseudomondas aeruginosa, Pseudomonas spp., Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, Listeria, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia và Legionella pneumophili thường kháng hoàn toàn các cephalosporin.

Dược động học

Hấp thu:

Cefpodoxim proxetil được hấp thu qua đường tiêu hóa, sự hấp thu tăng khi có mặt của thức ăn và giảm khi pH dạ dày xuống thấp.

Viên nén bao phim và hỗn dịch uống tương đương về sinh học. Cefpodoxim có dược động học phụ thuộc liều, tuyến tính trong phạm vi liều 100-400 mg, không tuyến tính khi liều trên 400mg.

Thuốc không tích lũy trong huyết tương sau khi uống nhiều liều (tới 400mg, cách 12 giờ/lần) ở người có chức năng thận bình thường. Dược động học của cefpodoxim không bị ảnh hưởng ở người bệnh bị suy gan, nhưng bị ảnh hưởng khi suy thận. Sinh khả dụng của cefpodoxim khoảng 50% ở người chưa ăn. Sinh khả dụng tăng khi dùng cùng thức ăn.

Phân bố:

Thể tích phân bố trung bình của cefpodoxim trong khoảng 0,7-1,15 L/kg ở người lớn khỏe mạnh có chức năng thận bình thường. Khoảng 20-30% cefpodoxim liên kết với protein huyết tương.

Cefpodoxim phân bố tốt vào các mô của phổi và họng, vào dịch màng phổi; thuốc vào dịch não tủy rất ít và một lượng nhỏ xuất hiện trong sữa, thuốc đạt được nồng độ điều trị trong đường hô hấp, đường niệu và mật.

Chuyển hoá:

Sau khi uống một liều cefpodoxim, người khỏe mạnh có chức năng thận bình thường, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 2-3 giờ và có giá trị trung bình 1,4 microgam/mL; 2,3 microgam/mL; 3,9 microgam/mL tương ứng với các liều 100 mg, 200 mg, 400 mg cefpodoxim; 8 giờ sau khi dùng với liều trên, nồng độ trong huyết tương trung bình tương ứng là 0,29; 0,62; 1,3 microgam/mL.

Cefpodoxim proxetil được chuyển hóa bởi các esterase không đặc hiệu trong ruột thành chất chuyển hóa cefpodoxim có tác dụng. Nửa đời trong huyết thanh của cefpodoxim khoảng 2-3 giờ đối với người bệnh có chức năng thận bình thường và kéo dài ở bệnh nhân suy thận.

Thải trừ:

Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận (khoảng 80% dưới dạng thuốc không biến đổi trong vòng 24 giờ). Không xảy ra biến đổi sinh học ở thận và gan.

Thuốc bị thải loại khoảng 23% liều uống độc nhất trong 3 giờ thẩm tách máu.