Tienam 500 Msd 50 Lọ Là Gì?
Thuốc bột pha tiêm Tienam được sản xuất bởi Merck Sharp & Dohme (MSD) chứa thành phần chính bao gồm Imipenem kết hợp Cilastatin. Thuốc được chỉ định sử dụng điều trị các nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy với thuốc trong các trường hợp sau: nhiễm khuẩn trong ổ bụng; nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới; nhiễm khuẩn phụ khoa; nhiễm khuẩn máu; nhiễm khuẩn đường niệu dục; nhiễm khuẩn khớp và xương; nhiễm khuẩn da và mô mềm; viêm nội tâm mạc.
Thuốc được bào chế dạng bột pha tiêm, màu trắng. Quy cách đóng gói trong lọ 500 liều đơn.
Thành Phần
Thông Tin Thành Phần
Bột pha tiêm có chứa:
Thành phần
Hàm lượng
Imipenem
560mg
Cilastatin
571mg
Công Dụng Của Tienam 500 Msd 50 Lọ
Chỉ định
Thuốc bột pha tiêm Tienam được chỉ định điều trị các nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy với thuốc trong các trường hợp sau:
- Nhiễm khuẩn trong ổ bụng
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới
- Nhiễm khuẩn phụ khoa
- Nhiễm khuẩn máu
- Nhiễm khuẩn đường niệu dục
- Nhiễm khuẩn khớp và xương
- Nhiễm khuẩn da và mô mềm
- Viêm nội tâm mạc
Kháng sinh Tienam (imipenem + cilastatin) chỉ nên được chỉ định khi đã biết chắc chắn vi khuẩn gây bệnh hoặc nếu nghi ngờ thì khả năng vi khuẩn gây bệnh được đánh giá ở tỷ lệ cao nhất.
Dược lực học
Bột pha tiêm Tienam là sản phẩm thuốc kết hợp của 2 hoạt chất imipenem và cilastatin, là kháng sinh beta-lactam phổ rộng, được cung cấp dưới dạng bào chế chỉ để truyền tĩnh mạch.
TIENAM gồm hai thành phần:
(1) Imipenem, thuốc đầu tiên của một nhóm kháng sinh beta-lactam mới, nhóm thienamycin được đặc trưng bởi phổ diệt khuẩn rộng hơn bất kỳ kháng sinh nào đã được nghiên cứu.
(2) Cilastatin natri, một chất ức chế enzym đặc hiệu, để ức chế sự chuyển hoá của imipenem ở thận và làm tăng đáng kể nồng độ của imipenem nguyên dạng trong đường tiết niệu. Imipenem và cilastatin natri có mặt trong TIENAM với tỷ lệ 1:1 theo khối lượng.
Imipenem là kháng sinh Carbapenem bán tổng hợp trong kháng sinh Betalactam. Nhóm này có phổ rộng nhất trong các kháng sinh đã được nghiên cứu vừa có tác dụng trên cả gram âm và gram dương cả vi khuẩn hiếu khí và kị khí như: Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Bacteroides fragilis… đặc biệt đáp ứng tốt hơn với vi khuẩn gram dương hơn. Imipenem có ái lực với protein vi khuẩn nên gắn vào các enzym tham gia tạo vách tế bào nên ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn và tiêu diệt chúng.
Cilastatin là một chất ức chế đặc hiệu enzyme dehydropeptidase-I, và có tác dụng ức chế có hiệu quả việc chuyển hóa imipenem, do vậy việc sử dụng đồng thời imipenem và cilastatin cho phép đạt được mức kháng vi khuẩn hiệu quả về mặt điều trị ở cả nước tiểu và huyết tương
Dược động học
Hấp thu
TIENAM truyền tĩnh mạch trong 20 phút, nồng độ imipenem trong huyết tương đạt đến mức tối đa ở khoảng 12 – 20mcg/mL với liều 250 mg, 21 – 58mcg/mL với liều 500 mg, và 41 – 83mcg/mL với liều 1000 mg.
Mức cilastatin huyết tương tối đa đạt được sau 20 phút truyền TIENAM tĩnh mạch trong khoảng 21 – 26 mcg/mL ở liều 250 mg, từ 21 – 55 mcg/mL ở liều 500 mg, và 56 – 88 mcg/mL ở liều 1000 mg.
Phân bố
Tỷ lệ liên kết Imipenem vào các protein huyết tương khoảng 20%. Sự gắn kết của Cilastatin với protein huyết tương khoảng 40%.
Chuyển hoá
Khi sử dụng riêng một mình, imipenem được chuyển hóa ở thận bởi dehydropeptidase-I. Tỷ lệ thu nhận ở nước tiểu ở các cá thể trong khoảng 5 – 40%, mức thu nhận trung bình là 15 – 20% trong nhiều nghiên cứu.
Khoảng 10% được tìm thấy dưới dạng chất chuyển hóa N-acetyl có hoạt tính ức chế đối với dehydropeptidase tương đương với hoạt tính này của thuốc mẹ. Hoạt lực của dehydropeptidase ở thận nhanh chóng trở lại mức bình thường sau khi đào thải cilastatin ra khỏi hệ tuần hoàn.
Thải trừ
Tỷ lệ thu nhận trong nước tiểu của imipenem hoạt tính (không chuyển hóa) giảm xuống còn xấp xỉ 60% liều khi sử dụng TIENAM cùng với probenecid.
Khoảng 70 – 80% liều cilastatin thu nhận được không đổi ở trong nước tiểu dưới dạng thuốc mẹ trong thời gian 10 giờ sau khi sử dụng TIENAM.
Liều Dùng Của Tienam 500 Msd 50 Lọ
Cách dùng
TIENAM để truyền tĩnh mạch được cung cấp dưới dạng bột vô khuẩn chứa lượng tương đương 500mg imipenem và lượng tương đương 500mg cilastatin.
Để pha 1 lọ bột thuốc, cần 100ml dụng môi. Dung môi có thể là: dung dịch muối đẳng trương, dung dich dextrose trong nude 10%, dung dich dextrose 5%, dung dich muối 9%… Lấy khoảng I0ml dung môi cho vào lọ thuốc bột, lắc mạnh. sau đó cho tiếp 90ml dung môi vào, lắc kỹ cho tới khi thu được dung dịch trong suối. Màu của dung địch thu được có thể từ không màu tới vàng và không ảnh hưởng tới hiệu lực của thuốc.
|
Liều của Tienam (mg imipenem) |
Thể tích dịch pha phải thêm (mL) |
Nồng độ trung bình gần đúng của TIENAM (mg/mL imipenem) |
|
500 |
100 |
5 |
Cách dùng khi truyền tĩnh mạch: Lọ thuốc có thể truyền trong 20 đến 30 phút. Trong quá trình truyền. bệnh nhân có thê bị buồn nôn, khi đó phải giảm tốc độ truyền.
Liều dùng
Người lớn
-
Phần lớn các nhiễm khuẩn đáp ứng với liều 1 – 2g mỗi ngày chia làm 3 – 4 lần.
-
Để điều trị nhiễm khuẩn vừa có thể dùng liều 1g X 2 lần mỗi ngày. Với các nhiễm khuẩn do vi khuẩn ít nhạy cảm hơn, liều TIENAM tiêm tĩnh mach mỗi ngày có thể được tăng lên tối đa 4g/ngày hoặc 50mg/kg/ngày tùy theo liều nào thấp hơn. Mỗi liều 500mg TIENAM tiêm tĩnh mạch phải được truyền tĩnh mạch trong 20 – 30 phút. Mỗi liều >500mg phải được truyền trong 40 – 60 phút.
-
Cần giảm liều TIENAM cho người bệnh có độ thanh lọc creatinin 70mL/ phút/1,73m2 và/hoặc thể trọng <70kg.
-
Nên dùng liều 125 mg hay 250 mg cho mỗi 12 giờ cho các người bệnh có độ thanh lọc creatinin từ 6 – 20 mL/phút/1, 73 m2 đối với hầu hết các tác nhân gây bệnh. Khi dùng liều 500 mg cho mỗi 12 giờ có thể làm tăng nguy cơ gây co giật cho những người bệnh này.
-
Không được cho người bệnh có nồng độ thanh lọc creatinin 5 mL/phút/1, 73 m2 dùng TIENAM tiêm tĩnh mạch trừ khi sẽ tiến hành thẩm phân máu trong vòng 48 giờ
Trẻ em
(a) Trẻ em cân nặng 40kg nên dùng liều của người Iớn.
(b) Trẻ em và trẻ sơ sinh cân nặng <40kg: Đối với bệnh nhi từ 3 tháng tuổi trở lên, liều khuyến cáo cho các trường hợp nhiễm khuẩn ngoài hệ thần kinh trung ương là 15 – 25 mg/kg/liều cho mỗi khoảng cách 6 giờ một lần. Đối với bệnh nhi dưới 3 tháng tuổi (thể trọng 1.500 g), liều khuyến cáo cho các trường hợp nhiễm khuẩn ngoài hệ thần kinh trung ương như sau:
-
<1 tuần tuổi: 25 mg/kg cho mỗi 12 giờ.
-
1 – 4 tuần tuổi: 25 mg/kg cho mỗi 8 giờ.
-
4 tuần – 3 tháng tuổi: 25 mg/kg cho mỗi 6 giờ.
Các liều từ 500mg trở xuống nên được truyền tĩnh mạch từ 15 đến 30 phút. Liều trên 500mg nên được truyền tĩnh mạch từ 40 đến 60 phút. Không dùng TIENAM cho bệnh nhi có thể trọng dưới 60 kg lại có suy chức năng thận vì chưa có dữ liệu lâm sàng cho các trường hợp này. TIENAM không được khuyến nghị trong điều trị viêm màng não.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Triệu chứng quá liều gồm tăng nhạy cảm thần kinh cơ, cơn co giật.
Trong trường hợp quá liều, ngưng dùng Imipenem-Cilastatin, điều trị triệu chứng và áp dụng những biện pháp hỗ trợ cần thiết.
Làm gì khi quên 1 liều?
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Tác Dụng Phụ Của Tienam 500 Msd 50 Lọ
- Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Tăng bạch cầu ưa acid
- Nồng độ amylase huyết thanh có thể tăng cao và viêm tụy.
- Giảm phosphat huyết
- Phát ban
- Tăng enzym gan, tăng nồng độ triglycerid máu, tăng glucose huyết và giảm bạch cầu trung tính.
- Khác: Đau đầu, chóng mặt, mất ngủ, trầm cảm, suy nhược, ra mồ hôi và đau cơ.
Khi sử dụng thuốc Tienam, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
Thường gặp, ADR > 1/100
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
Lưu Ý Của Tienam 500 Msd 50 Lọ
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định
Thuốc Tienam chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Bệnh nhân dị ứng với imipenem hoặc cilastatin hoặc dị ứng với bất kì thành phần nào trong thuốc.
Thận trọng khi sử dụng
Trước khi điều trị bằng TIENAM, nên tìm hiểu kỹ về các tiền sử phản ứng quá mẫn trước đó với các kháng sinh nhóm beta-lactam. Nếu phản ứng dị ứng với TIENAM xảy ra, phải ngừng thuốc và tiến hành các biện pháp xử trí thích hợp.
Nếu cần sử dụng TIENAM, nên xem xét bổ sung thuốc chống co giật/động kinh khác. Viêm đại tràng có màng giả đã được ghi nhận với hầu hết các kháng sinh và mức độ có thể từ nhẹ tới đe dọa tính mạng. Do đó, kháng sinh phải được sử dụng cẩn thận ở người bệnh có tiền sử bệnh lý ống tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng.
Với trẻ em: Không dùng TIENAM cho trẻ bị nhiễm khuẩn thần kinh trung ương vì nguy cơ co giật. Không dùng TIENAM cho những bệnh nhi <30kg bị rối loạn chức năng thận (creatinine huyết thanh >2mg/dL) vì chưa có dữ liệu lâm sàng cho đối tượng này.
Hệ thần kinh trung ương cũng như với các kháng sinh beta-lactam khác. Các tác dụng ngoại ý trên hệ thần kinh trung ương như chứng co cơ, trạng thái lú lẫn, co giật đã được ghi nhận, nhất là khi vượt qua liều khuyến cáo dựa trên chức năng thận và thể trọng. Các tác dụng này thường được ghi nhận nhiều nhất ở người bệnh có bệnh ở hệ thần kinh trung ương (ví dụ: Tổn thương não hoặc tiền sử động kinh) và/hoặc chức năng thận đã tổn thương khiến thuốc có thể tích lũy lại. Do đó, nên theo sát phác đồ liều lượng khuyến cáo, nhất là ở những đối tượng kể trên.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Không có nghiên cứu nào về tác động trên khả năng lái xe và vận hành máy móc đã được thực hiện. Tuy nhiên, có một số tác dụng không mong muốn (như ảo giác, choáng váng, buồn ngủ và chóng mặt) đi kèm với thuốc này có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc của một số bệnh nhân.
Thời kỳ mang thai
lmipenem – cilastatin qua nhau thai. Không có những công trình nghiên cứu đầy đủ về imipenem – cilastatin ở phụ nữ mang thai. Chỉ dùng thuốc này cho phụ nữ mang thai khi lợi ích thu được hơn hẵn so với nguy cơ xảy ra đổi với người mẹ và thai.
Thời kỳ cho con bú
Vì imipenem – cilastatin bài tiết trong sữa mẹ, cần dùng, thận trọng imipenem -cilastatin đối với phụ nữ cho con bú.
Tương tác thuốc
Các cơn co giật toàn thể đã được ghi nhận ở bệnh nhân dùng đồng thời ganciclovir và TIENAM. Không được phối hợp những thuốc này với nhau trừ khi lợi ích điều trị vượt hơn hẳn nguy cơ.
Các trường hợp báo cáo trong y văn cho thấy việc sử dụng các carbapenem bao gồm imipenem cho bệnh nhân đang dùng acid valproic hoặc divalproex natri đã làm giảm nồng độ acid valproic. Nồng độ acid valproic có thể giảm dưới mức điều trị do kết quả tương tác thuốc này, do đó làm tăng nguy cơ bộc phát cơn co giật. Mặc dù chưa rõ cơ chế tương tác thuốc này, dữ liệu từ các nghiên cứu in vitro và nghiên cứu trên động vật gợi ý các carbapenem có lẽ ức chế quá trình thủy phân chất chuyển hóa glucoronide cùa acid valproic (VPA-g) trở lại thành acid valproic, do đó làm giảm nồng độ acid valproic trong huyết thanh.
Thuốc chống đông đường uống:
Dùng đồng thời kháng sinh với warfarin có thể làm tăng tác dụng chống đông của warfarin.
Đã có nhiều báo cáo về sự tăng tác dụng chống đông của các thuốc chống đông đường uống, bao gồm warfarin ở những bệnh nhân đang dùng đồng thời với thuốc kháng khuẩn. Nguy cơ có thể thay đổi với nhiễm khuẩn có từ trước, tuổi và tinh trạng chung của bệnh nhân do đó khó đánh giá sự góp phần của kháng sinh với sự tăng INR (tỷ số chuẩn hóa quốc tế). Khuyến cáo nên theo dõi INR thường xuyên trong và ngay sau khi dùng đồng thời kháng sinh với một thuốc chống đông đường uống.
Dùng đồng thời Tienam và probenecid đã dẫn đến tăng rất ít về nồng độ và thời gian bán hủy của imipenem trong huyết tương. Sự thu hồi imipenem có hoạt tính (không được chuyển hóa) giảm xuống còn khoảng 60% liều dùng khi Tienam được dùng cùng với probenecid. Dùng đồng thời Tienam và probenecid đã làm tăng gấp đôi nồng độ và thời gian bán hủy của cilastatin trong huyết tương, nhưng không ảnh hưởng đến sự thu hồi cilastatin trong nước tiểu.
Bảo Quản
Bột pha tiêm nên được bảo quản ở nhiệt độ <30°C.

