Công dụng

 (Chỉ định)

Điều trị triệu chứng đau thắt ngực ổn định mãn tính đối với bệnh nhân trưởng thành bị bệnh động mạch vành có nhịp xoang bình thường và có tần số tim > 70 nhịp/phút. Ivabradin được chỉ định ở người lớn không dung nạp hoặc có chống chỉ định với thuốc chẹn beta hoặc kết hợp với thuốc chẹn beta ở các bệnh nhân chưa được kiểm soát đầy đủ với liều tối ưu thuốc chẹn beta. Điều trị suy tim mạn tính từ mức độ NYHAII đến IV có rối loạn chức năng tâm thu, ở những bệnh nhân có nhịp xoang và có tần số tim > 75 nhịp/phút, kết hợp với điều trị chuẩn bao gồm thuốc chẹn beta hoặc khi thuốc chẹn beta là chống chỉ định hoặc không dung nạp.Xem chi tiết

Liều dùng

Điều trị triệu chứng đau thắt ngực ổn định mãn tính: việc khởi trị hoặc chỉnh liều điều trị được khuyến cáo diễn ra khi tiến hành đo nhiều lần tần số tim cũng như kiểm soát điện tâm đồ hoặc theo dõi ngoại trú 24 giờ; liều Ivabradin khởi đầu không nên vượt quá 5mg hai lần mỗi ngày ở bệnh nhân dưới 75 tuổi. Sau ba đến bốn tuần điều trị, nếu bệnh nhân vẫn còn triệu chứng, nếu liều khởi đầu được dung nạp tốt và nếu nhịp tim lúc nghỉ trên 60 nhịp/phút, cần tăng liều tiếp theo ở bệnh nhân dùng liều 2.5mg hai lần mỗi ngày hoặc 5mg hai lần mỗi ngày. Liều duy trì không nên vượt quá 7.5mg hai lần mỗi ngày; nếu không có sự cải thiện triệu chứng đau thắt ngực trong vòng 3 tháng sau khi khởi trị, cần ngưng việc điều trị bằng Ivabradin, hạn chế và khi không có sự giảm đáng kể trên lâm sàng về tần số tim lúc nghỉ trong vòng ba tháng. Nếu trong quá trình điều trị, tần số tim giảm liên tục xuống dưới 50 nhịp/phút lúc nghỉ hoặc bệnh nhân có các triệu chứng liên quan đến nhịp tim chậm như chóng mặt, mệt mỏi hoặc tụt huyết áp, liều điều trị cần được giảm xuống, có thể là 2.5mg hai lần mỗi ngày (một nửa viên 5mg hai lần mỗi ngày). Sau khi giảm liều, cần theo dõi tần số tim. Cần ngừng điều trị nếu tần số tim duy trì ở mức dưới 50 nhịp/phút hoặc triệu chứng của nhịp tim chậm vẫn tiếp diễn ngay cả khi giảm liều. Điều trị suy tim mãn tính: việc điều trị chỉ được bắt đầu trên những bệnh nhân suy tim ổn định. Các bác sĩ điều trị được khuyến cáo nên có kinh nghiệm trong việc điều trị suy tim mạn tính. Liều khởi trị thông thường được khuyến cáo của Ivabradin là 5mg hai lần mỗi ngày. Sau hai tuần điều trị, liều dùng có thể tăng lên 7.5mg hai lần mỗi ngày nếu tần số tim lúc nghỉ của bạn liên tục trên 60 nhịp/phút hoặc giảm xuống 2.5mg hai lần mỗi ngày (một nửa viên 5mg hai lần mỗi ngày) nếu tần số tim lúc nghỉ liên tục dưới 50 nhịp/phút hoặc trong trường hợp có các triệu chứng liên quan đến nhịp tim chậm như chóng mặt, mệt mỏi hoặc tụt huyết áp. Nếu tần số tim ở giữa khoảng 50 và 60 nhịp/phút, duy trì liều dùng 5mg hai lần mỗi ngày. Nếu trong quá trình điều trị, tần số tim lúc nghỉ giảm liên tục xuống dưới 50 nhịp/ phút hoặc bệnh nhân có các triệu chứng liên quan đến nhịp tim chậm, liều dùng cần được giảm xuống liều thấp hơn ở những bệnh nhân đang sử dụng 7.5mg hai lần mỗi ngày hoặc 5mg hai lần mỗi ngày. Nếu nhịp tim tăng ổn định trên 60 nhịp/ phút lúc nghỉ, những bệnh nhân dang sử dụng liều 2.5mg hoặc 5mg hai lần mỗi ngày có thể được chỉnh tới mức liều cao hơn. Phải ngưng điều trị trong trường hợp tần số tim duy trì dưới mức 50 nhịp/phút hoặc các triệu chứng nhịp tim chậm vẫn tồn tại. Đối tượng đặc biệt: ở các bệnh nhân từ 75 tuổi trở lên, nên cân nhắc sử dụng liều thấp hơn (2.5mg hai lần mỗi ngày ví dụ nửa viên 5mg hai lần mỗi ngày) trước khi tăng liều nếu cần thiết. Hiệu quả và an toàn của Ivabradin trong điều trị suy tim mãn tính ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được thiết lập. Bệnh nhân suy thận, suy gan: xem chi tiết.Xem chi tiếtKhông sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất cứ tá dược nào của thuốc, tần số tim lúc nghỉ dưới 70 nhịp/phút trước khi điều trị, sốc tim, nhồi máu cơ tim cấp, hạ huyết áp nghiêm trọng (< 90/50 mmHg), suy gan nặng, rối loạn chức năng nút xoang, block xoang nhĩ, suy tim cấp hoặc không ổn định, phụ thuộc máy tạo nhịp tim (tần số tim phụ thuộc hoàn toàn vào máy tạo nhịp), đau thắt ngực không ổn định, block nhĩ thất; phối hợp với thuốc ức chế mạnh cytochrome P450 3A4 như các thuốc kháng nấm nhóm azole (Ketoconazole, Itraconazole), thuốc kháng sinh macrolid (Clarithromycin, Erythromycin đường uống, Josamycin, Telithromycin), thuốc ức chế protease HIV (Nelfinavir, Ritonavir) và Nefazodone; phối hợp với Verapamil hoặc Diltiazem là những thuốc ức chế trung bình CYP3A4 và có đặc tính làm giảm nhịp tim; mang thai, cho con bú và phụ nữ có khả năng có thai không sử dụng các biện pháp tránh thai thích hợp.Xem chi tiếtLưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Cảnh báo đặc biệt: Ivabradin chỉ được chỉ định điều trị triệu chứng cho bệnh nhân đau thắt ngực ổn định mãn tính do thuốc này không đem tới lợi ích tác động trên tim mạch. Đo nhịp tim có thể dao động đáng kể theo thời gian, cần cân nhắc tiến hành đo nhịp tim, kiểm soát điện tâm đồ hoặc theo dõi ngoại trú 24 giờ khi xác định tần số tim lúc nghỉ trước khi bắt đầu điều trị bằng Ivabradin và khi cân nhắc điều chỉnh liều ở bệnh nhân đang điều trị bằng Ivabradin. Việc kiểm soát như vậy cũng có thể áp dụng cho bệnh nhân có tần số tim thấp, đặc biệt khi nhịp tim giảm dưới 50 nhịp/phút, hoặc sau khi giảm liều. Ivabradin không hiệu quả trong việc điều trị hoặc phòng ngừa rối loạn nhịp tim và có thể không có tác dụng trong trường hợp loạn nhịp nhanh (ví dụ nhịp tim nhanh thất hoặc trên thất). Ivabradin do dó không được khuyến cáo ở các bệnh nhân rung nhĩ hoặc loạn nhịp tim khác gây cản trở chức năng nút xoang, ở bệnh nhân điều trị bằng Ivabradin có sự tăng nguy cơ tiến triển rung nhĩ. Rung nhĩ phổ biến hơn ở bệnh nhân sử dụng đồng thời Amiodaron hoặc thuốc chống loạn nhịp mạnh nhóm I. Các bệnh nhân điều trị với Ivabradin được khuyến cáo thường xuyên theo dõi lâm sàng sự xuất hiện của rung nhĩ (duy trì hoặc kịch phát), trong đó nên bao gồm theo dõi điện tâm đồ nếu có chỉ định lâm sàng (ví dụ trong trường hợp đau thất ngực trầm trọng hơn, đánh trống ngực, mạch bất thường). Bệnh nhân cần được thông báo về các dấu hiệu và triệu chứng của rung nhĩ và được khuyến cáo liên hệ với bác sĩ của họ nếu triệu chứng này xảy ra. Nếu tình trạng rung nhĩ tiến triển trong quá trình điều trị, cần cân nhắc cẩn thận sự cân bằng giữa lợi ích và nguy cơ của việc tiếp tục điều trị bằng Ivabradin. Bệnh nhân suy tim mạn tính có khiếm khuyết về dẫn truyền tâm thất (block nhánh trái, block nhánh phải) và rối loạn đồng bộ tâm thất nên dược theo dõi chặt chẽ. Ivabradin không được khuyến cáo cho các bệnh nhân block nhĩ thất độ 2. Ivabradin không được khởi trị ở các bệnh nhân có tần số tim lúc nghỉ trước khi điều trị thấp hơn 70 nhịp/phút. Nếu trong quá trình điều trị, tần số tim lúc nghỉ giảm liên tục dưới 50 nhịp/phút hoặc bệnh nhân có các triệu chứng liên quan đến nhịp tim chậm như chóng mặt, mệt mỏi hoặc hạ huyết áp, liều điều trị cần phải giảm xuống hoặc ngưng điều trị nếu tần số tim dưới 50 nhịp/phút hoặc các triệu chứng của nhịp tim chậm vẫn tồn tại. Sử dụng đồng thời Ivabradin với thuốc làm giảm tần số tim thuộc nhóm thuốc chẹn kênh canxi như Verapamil hoặc Diltiazem là chống chỉ định. Chưa có vấn đề liên quan đến an toàn được ghi nhận khi phối hợp Ivabradin với nitrate hoặc thuốc chẹn kênh canxi nhóm dihydropyridine như Amlodipine. Hiệu quả hiệp đồng cộng của Ivabradin khi phối hợp với thuốc chẹn kênh canxi nhóm dihydropydine chưa được thiết lập. Bệnh suy tim cần phải ở giai đoạn ổn định trước khi cân nhắc điều trị với Ivabradin. Ivabradin nên được sử dụng thận trọng ở các bệnh nhân suy tim NYHA độ IV do dữ liệu còn giới hạn trên những đối tượng này. Không khuyến cáo sử dụng Ivabradin ngay sau khi đột quỵ do chưa có dữ liệu cho những trường hợp này. Ivabradin ảnh hưởng đến chức năng võng mạc. Việc ngưng điều trị cần được xem xét nếu xảy ra bất kỳ sự suy giảm chức năng thị giác nào. Cần thận trọng ở những bệnh nhân viêm sắc tố võng mạc. Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân huyết áp thấp, rung nhĩ – loạn nhịp tim, sử dụng ở bệnh nhân có hội chứng QT bẩm sinh hoặc điều trị với thuốc kéo dài khoảng QT, bệnh nhân tăng huyết áp cần phải thay đổi điều trị về huyết áp, do viên nén có chứa lactose, các bệnh nhân có vấn dề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose – galactose không nên sử dụng sản phẩm này.Xem chi tiếtTác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Tác dụng không mong muốn phổ biến nhất: hiện tượng chói sáng (phosphenes) và chậm nhịp tim, phụ thuộc liều và liên quan đến tác dụng dược lý của thuốc. Không phổ biến: tăng bạch cầu, tăng acid uric máu, ngất, có thể liên quan đến chậm nhịp tim, nhìn đôi, suy giảm thị giác, mất thăng bằng, đánh trống ngực, ngoại tâm thu trên thất, hạ huyết áp, có thể liên quan đến nhịp tim chậm, buồn nôn, táo bón, tiêu chảy, đau bụng, phù mạch, khó thở, phát ban, chuột rút, suy nhược, có thể liên quan đến nhịp tim chậm, mệt mỏi, có thể liên quan đến nhịp tim chậm, tăng creatinine máu, kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ. Phổ biến: đau đầu, thường trong tháng điều trị đầu tiên, chóng mặt, có thể liên quan đến chậm nhịp tim, mờ mắt, nhịp tim chậm, block nhĩ thất độ 1 (kéo dài khoảng PQ trên điện tâm đồ), ngoại tâm thu thất, rung nhĩ, huyết áp không được kiểm soát. Rất hiếm: block nhĩ thất độ 2, block nhĩ thất độ 3, rối loạn chức năng nút xoang. Hiếm: ban đỏ, viêm da, nổi mề đay, cảm giác bất ổn, có thể liên quan đến nhịp tim chậm.