Công Dụng Của Sulcilat 250Mg/5Ml

Chỉ định

Thuốc Sulcilat 250mg/5ml được chỉ định dùng trong các trường hợp điều trị các bệnh nhiễm khuẩn sau do các chủng nhạy cảm:

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên: Viêm xoang, viêm tai giữa, viêm hầu, viêm amidan do các chủng nhạy cảm của Haemophilus influenza, Moracella catarrhalis, Staphylococci, Steptococci, Klebsiella và Proteus spp.

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới: Viêm phế quản, viêm phổi, các đợt kịch phát cấp tính của viêm phế quản mạn do các chủng nhạy của Staphylococcus và Steptococcus spp., Haemophilus influenza và H. parainfluenza, Moraxella. 

• Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da: do các vi khuẩn tiết beta-lactamase sau đây: Staphylococcus aureus, Escherichia coll, Klebsiella spp., (bao gồm Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Bacteroides fragilis, Enterobacter spp., và Acinetobacter calcoaceticus.

• Nhiễm khuẩn trong ổ bụng do các vi khuẩn tiết beta-lactamase sau đây: Escherichia coli, Klebsiella spp., (bao gồm Klebsiella pneumoniae), Bacteroides spp. (bao gồm Bacteroides fragilis) và Enterobacter spp.

• Nhiễm khuẩn phụ khoa: Do các vi khuẩn tiết beta-lactamase sau đây: Escherichia coli, Bacteroides spp. (bao gồm Bacteroides fragilis).

• Vì có chứa ampicillin, nên Sulcilat còn dùng điều trị các nhiễm khuẩn do chủng nhạy cảm với ampicillin và khi có chỉ định dùng ampicillin.

• Nhiễm khuẩn phức hợp do các chủng nhạy với ampicillin và với các vi sinh vật khác nhạy cảm với sultamicillin có thể điều trị riêng với Sulcilat.

Dược lực học

Sultamicilin là một ester đôi, trong đó ampicillin và chất ức chế beta-lactamase sulbactam được gắn qua nhóm methylen. Về mặt hóa học, sultamicilin là ester sulphon oxymethylpenicillinat của ampicillin và có trọng lượng phân tử là 594,7.

Ở người trong quá trình hấp thu sultamicillin sẽ thủy phân cho ra sulbactam và ampicillin tỷ lệ phân tử 1:1 lưu hành trong hệ tuần hoàn. Sinh khả dụng khi sử dụng đường uống đạt tới 80% so với dùng đường tĩnh mạch liều tương đương cùa sulbactam và ampicillin.

Những nghiên cứu sinh hóa học với các hệ vi khuẩn không tế bào (cell-free bacterial systems) đã chứng minh sulbactam có khả năng làm bất hoạt không hồi phục phần lớn các enzym beta-lactamase quan trọng của các vi khuẩn kháng penicillin. Sulbactam có hoạt tính kháng khuẩn đáng kể đối với Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis và Pseudomonas cepacia.

Những nghiên cứu vi sinh học trên các dòng vi khuẩn kháng thuốc xác nhận sulbactam có khả năng bảo vệ penicillin và cephalosporin không bị vi khuẩn phá hủy và có tác dụng hiệp đồng rõ rệt với penicillin và cephalosporin. Do sulbactam cũng gắn với một số protein gắn kết penicillin, cho nên đối với một số dòng vi khuẩn nhạy cảm, sử dụng kết hợp sulbactam-ampicillin sẽ hiệu quả hơn là chỉ dùng một loại beta-lactam.

Thành phần kết hợp với sulbactam trong sultamicillin là ampicillin có tính năng diệt những dòng vi khuẩn nhạy với thuốc bằng cách ức chế sinh tổng hợp mucopeptid cùa vách tế bào.

Sultamicillin có phổ kháng khuẩn rộng đối với cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm, gồm có Staphylococcus aureus và S. epidermidis (gồm cả những vi khuẩn đề kháng penicillin và một số vi khuẩn đề kháng methicillin), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis và các chủng Streptococcus khác, Haemophilus influenzae và parainfluenzae (cả hai dòng vi khuẩn sinh bêta- lactamase và không sinh beta-lactamase), Branhamella catarrhalis, vi khuẩn yếm khí gồm cả Bacteroides fragilis và những vi khuẩn cùng họ, Escherichia coll, Klebsiella, Proteus gồm cả hai loại indol (+) và indol (-), Morganella morganii, Citrobacter, Enterobacter, Neisseria meningitidis và Neisseria gonorrhoeae.

Dược động học

Hấp thu:

Uống sultamicillin sau khi ăn không làm ảnh hưởng sinh khả dụng toàn thân. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của ampicillin sau khi uống sultamicillin đạt cao gấp hai lần so với dùng liều tương đương ampicillin uống.

Phân bố:

Sulbactam/ampicillin khuếch tán dễ dàng vào hầu hết các mô và dịch cơ thể. Thuốc ít thâm nhập vào não và dịch nào tủy trừ khi có viêm màng não. Nồng độ của sulbactam và ampicillin cao trong máu sau, khi tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp và cả sulbactam lẫn ampicillin đêu có thời gian bán hủy khoảng một giờ. 

Chuyển hóa:

Gần như không chuyển hóa.

Thải trừ:

Hầu hết sulbactam/ampicillin được thải trừ nguyên vẹn qua nước tiểu.